Tablet nifedipine

Tablet nifedipine. Sinonim: Adalat, Procardia, dll. Indikasinya adalah sebagai berikut: 1.Angina pektoris: varian angina pektoris; Angina Pectoris yang tidak stabil; pektoris angina stabil kronis.2.

Hipertensi (digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya).

【Nama Obat】
Nama Generik: Tablet Nifedipine
Nama Bahasa Inggris: Tablet Nifedipine
【Bahan-bahan】Nifedipine
Nama Kimia: 2,6-dimethyl-4 (2-nitrophenyl) -1,4-dihydro-3,5-pyridinedicarboxylic asam dimetil ester
Formula Molekul: C17H18N2O6
Berat molekul: 346.34
【Penampilan】Tablet yang dilapisi film, yang tampak kuning setelah menghilangkan lapisan.
【Indikasi】1. Angina Pectoris: varian angina pektoris; Angina Pectoris yang tidak stabil; Angina stabil kronis.
2. Hipertensi (sendiri atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya).
【Spesifikasi】 5mg.

【Penggunaan dan dosis】
1. Dosis nifedipine harus disesuaikan secara bertahap sesuai dengan toleransi pasien dan kontrol angina pektoris. Overdosis nifedipine dapat menyebabkan tekanan darah rendah.
2. Mulailah mengambil dari dosis kecil, biasanya mulai dari 10mg/waktu (2 tablet per waktu), diambil secara oral 3 kali sehari; Dosis pemeliharaan yang umum digunakan adalah 10-20mg/waktu secara oral (2-4 tablet per waktu), 3 kali sehari. Untuk pasien dengan kejang koroner yang jelas, dapat digunakan hingga 20-30mg/waktu (4-6 tablet per waktu), 3-4 kali sehari. Dosis maksimum tidak boleh melebihi 120mg/hari (24 tablet per hari). Jika kondisinya mendesak, itu dapat dikunyah dan diambil secara oral atau sublingual pada dosis 10mg/waktu (2 tablet per waktu). Bergantung pada respons pasien terhadap obat, dapat diputuskan untuk memberikannya lagi.
3. Biasanya, menyesuaikan dosis membutuhkan 7-14 hari. Jika gejala pasien jelas dan kondisinya mendesak, periode penyesuaian dosis dapat diperpendek. Berdasarkan respons pasien terhadap obat, frekuensi serangan, dan dosis nitrogliserin sublingual, dosis nifedipine dapat disesuaikan dari 10-20mg (2-4 tablet) hingga 30mg/waktu (6 tablet pada satu waktu) dalam waktu 3 hari, 3 kali sehari.
4. Untuk pasien yang dirawat di rumah sakit di bawah pemantauan yang ketat, 10mg (2 tablet) dapat ditambahkan setiap 4-6 jam berdasarkan kontrol angina atau aritmia iskemik.
【Reaksi merugikan】

1. Kejadian umum edema perifer setelah pengobatan (edema perifer adalah dosis - tergantung, dengan tingkat kejadian 4% saat mengambil 60mg/hari dan 12,5% saat mengambil 120mg/hari); pusing, sakit kepala, menjijikkan, kelelahan dan pembilasan wajah (10%). Hipotensi transien (5%), seringkali tidak memerlukan penghentian obat (hipotensi transien adalah dosis - tergantung, dengan kejadian 2% pada dosis 60mg/hari dan 5% pada dosis 120mg/hari). Pasien individu dapat mengalami angina, yang mungkin terkait dengan reaksi hipotensi. Palpitasi, tersumbat hidung, sesak dada, sesak napas, sembelit, diare, kejang gastrointestinal, distensi perut, peradangan otot rangka, kekakuan sendi, kejang otot, ketegangan mental, gemetar, neuroticism, gangguan tidur, penglihatan yang kabur dan ketidakseimbangan, dll. Pingsan (0,5%), tidak akan lagi terjadi jika dikurangi atau dikombinasikan dengan obat anti angina lainnya.
2. Anemia langka, penurunan sel darah putih, trombositopenia, purpura, hepatitis alergi, hiperplasia gingiva, depresi, paranoia, secara instan buta pada puncak konsentrasi obat darah, nyeri ekstremitas eritematosa, antibodi antibodi positif antinuklear, dll. (0,5%).
3. Kemungkinan reaksi buruk yang serius: kejadian infark miokard dan gagal jantung kongestif adalah 4%; Insiden edema paru adalah 2%; Insiden aritmia dan blok konduksi masing -masing kurang dari 0,5%.
4. Alergen untuk produk ini dapat mengembangkan hepatitis alergi, ruam, dan bahkan dermatitis eksfoliatif.
【Kontraindikasi】Ini dikontraindikasikan untuk individu yang alergi terhadap nifedipine.

【Tindakan pencegahan】
1. Hypotension: Sebagian besar pasien dengan tekanan darah rendah hanya mengalami hipotensi ringan setelah menggunakan nifedipine, dan beberapa pasien mungkin mengalami gejala hipotensi yang parah. Reaksi ini sering terjadi selama penyesuaian dosis atau peningkatan dosis, terutama bila dikombinasikan dengan beta blocker. Selama periode ini, tekanan darah perlu dipantau, terutama bila dikombinasikan dengan obat antihipertensi lainnya.
2. Pasien yang menjalani pencangkokan bypass arteri koroner (atau operasi lain) di bawah anestesi fentanyl dapat mengalami hipotensi parah saat menggunakan nifedipine saja atau dalam kombinasi dengan blocker beta. Jika kondisi memungkinkan, obat harus dihentikan setidaknya selama 36 jam.
3.Angina dan/atau infark miokard: sejumlah kecil pasien, terutama mereka yang memiliki stenosis arteri koroner yang parah, mengalami gairah refleks dan peningkatan denyut jantung setelah menggunakan nifedipine atau peningkatan dosis, yang mengarah pada peningkatan insiden angina atau infark miokard.
4. Edema Sipis: 10% pasien mengalami edema perifer ringan hingga sedang, yang terkait dengan pelebaran arteri. Edema sering kali pertama kali terjadi pada tungkai bawah dan dapat diobati dengan diuretik. Untuk pasien dengan gagal jantung kongestif, perlu untuk membedakan apakah edema disebabkan oleh penurunan fungsi ventrikel kiri lebih lanjut.
5. Symptoms dari "Rebound" dari Beta Blocker: penghentian mendadak dari blocker beta dan penggunaan nifedipine, kadang -kadang dapat mengakibatkan angina pektoris. Dosis yang pertama harus dikurangi secara bertahap.
6. Gagal Jantung Congestif: Sejumlah kecil pasien yang menerima beta blocker dapat mengembangkan gagal jantung setelah mulai menggunakan nifedipine, dan pasien dengan stenosis aorta parah berada pada risiko yang lebih besar.
7. Ketereranian dengan diagnosis: Menggunakan produk ini, kadang -kadang dapat meningkatkan alkali fosfatase, creatine phosphokinase, laktat dehidrogenase, aspartat aminotransferase, dan alanin aminotransferase. Secara umum, tidak ada gejala klinis, tetapi telah dilaporkan bahwa stasis empedu dan penyakit kuning; penurunan agregasi trombosit dan waktu pendarahan yang berkepanjangan; Tes Coomb langsung positif dengan/tanpa anemia hemolitik.
8. Orang -orang dengan disfungsi hati dan ginjal: Pasien yang menggunakan beta blocker harus berhati -hati dan mulai dengan dosis kecil untuk mencegah hipotensi yang mendorong atau memburuk, meningkatkan insiden angina, gagal jantung, dan bahkan infark miokard. Pasien dengan gagal ginjal kronis kadang -kadang dapat mengalami peningkatan reversibel dalam nitrogen urea darah dan kreatinin saat menggunakan produk ini, dan hubungan dengan nifedipine tidak cukup jelas.
9. Administrasi jangka panjang tidak boleh ditangkap secara tiba -tiba untuk menghindari terjadinya sindrom penarikan dan rebound.
【Wanita hamil dan menyusui】
1. Tidak ada data penelitian klinis yang terperinci. Eksperimen hewan telah menunjukkan bahwa nifedipine memiliki efek teratogenik pada embrio, tetapi belum ada laporan manusia yang relevan.
2. Nifedipine dapat disekresikan menjadi ASI. Payudara - memberi makan wanita harus berhenti minum obat atau menghentikan payudara - memberi makan.
【Anak-anak】Tidak jelas.
【Pasien usia lanjut】Setengah - kehidupan nifedipine diperpanjang pada orang tua, sehingga perhatian harus diberikan untuk menyesuaikan dosis selama penerapannya.
【Interaksi obat】
1.Nitrates: Ketika dikombinasikan dengan produk ini, ia dapat mengontrol timbulnya angina pektoris dan memiliki toleransi yang baik.
2. - Blockers: Kombinasi produk ini dengan - blockers baik - ditoleransi dan efektif pada sebagian besar pasien. Namun, pada beberapa pasien, itu dapat menginduksi dan memperburuk hipotensi, gagal jantung, dan angina pektoris.
3. Digitalis: Produk ini dapat meningkatkan konsentrasi digoxin darah. Dianjurkan untuk memantau konsentrasi digoxin darah ketika awalnya menggunakan, menyesuaikan dosis, atau memantau konsentrasi darah digoxin saat menghentikan produk ini.
4.Ketika menggunakan obat -obatan dengan protein tinggi - laju pengikatan, seperti antikoagulan kumarin, fenitoin natrium, quinidine, kina, warfarin, dll., Konsentrasi bebas obat ini sering berubah.
5. Ketika cimetidine digunakan bersama dengan produk ini, konsentrasi puncak plasma produk ini meningkat. Perhatian harus diberikan untuk menyesuaikan dosis.
6. Pasien yang menjalani pencangkokan bypass arteri koroner (atau operasi lain) di bawah fentanyl anestesi dapat mengalami hipotensi parah saat menggunakan nifedipine sendiri atau dalam kombinasi dengan blocker beta. Jika kondisi memungkinkan, obat harus dihentikan setidaknya selama 36 jam.
【Farmakologi dan Toksikologi】 Nifedipine adalah antagonis kalsium dihydropyridine. Ini dapat secara selektif menghambat transpor transmembran ion kalsium ke dalam sel miokard dan sel otot polos dan menghambat pelepasan ion kalsium dari sel tanpa mengubah konsentrasi ion kalsium plasma.
1. Farmakologi
;
(2) Produk ini dapat menghambat kontraksi miokard, mengurangi metabolisme miokard, dan mengurangi konsumsi oksigen miokard.
(3) Produk ini dapat melebarkan pembuluh resistensi perifer, mengurangi resistensi perifer, mengurangi tekanan darah sistolik dan diastolik, dan meringankan beban jantung setelah -.
(4) Produk ini dapat menunda fungsi sino - node atrium dan konduksi atrioventrikular jantung yang terisolasi; Studi elektrofisiologis pada hewan utuh dan manusia belum menemukan bahwa produk ini memiliki efek menunda konduksi atrioventrikular, memperpanjang waktu - waktu pemulihan node atrium dan memperlambat laju node atrium Sino -.
2. Toksikologi
Tidak ada efek karsinogenik. Tidak ada mutagenisitas. Aplikasi dosis tinggi - dapat mengurangi fekunditas tikus betina; itu dapat menyebabkan teratogenesis; Ini dapat menyebabkan aborsi (tingkat penyerapan obat dari tikus janin meningkat, tingkat kematian tikus janin naik, dan tingkat kelangsungan hidup tikus yang baru lahir berkurang). Monyet hamil yang mengambil 2/3 - 2 kali dosis manusia maksimum dapat menyebabkan plasenta kecil dan pengembangan villus yang tidak lengkap; Memberi tikus 3 kali dosis manusia maksimum dapat menyebabkan perpanjangan kehamilan. Dampaknya pada fekunditas manusia masih belum jelas.

【Farmakokinetik】
Ini diserap dengan cepat dan sepenuhnya setelah pemberian oral. Konsentrasi obat darahnya dapat dideteksi 10 menit setelah pemberian oral, dan konsentrasi obat darah mencapai sekitar 30 menit kemudian. Waktu untuk mencapai puncaknya maju ketika obat dikunyah atau diberikan secara sublingual. Tidak ada perbedaan yang signifikan dalam bioavailabilitas dan setengah - kehidupan ketika dosis nifedipine antara 10 - 30 mg. Pada dasarnya tidak ada perbedaan dalam ketersediaan hayati relatif antara menelan, mengunyah, dan pemberian tablet nifedipine. Nifedipine sangat terikat pada protein plasma, sekitar 90%. Itu mulai berlaku 15 menit setelah administrasi lisan, mencapai efek puncaknya di {1 - 2 jam, dan efeknya berlangsung untuk 4 - 8 jam; itu berlaku 2 - 3 menit setelah administrasi sublingual dan mencapai puncak dalam 20 menit. T1/2 adalah biphasic, dengan t1/2 menjadi 2.5 - 3 jam dan t1/2 menjadi 5 jam. Obat ini dikonversi menjadi metabolit tidak aktif di hati, dan sekitar 80% diekskresikan melalui ginjal dan 20% diekskresikan dengan tinja. Metabolisme dan tingkat ekskresi nifedipine berkurang pada pasien dengan insufisiensi hati dan ginjal.
【Penyimpanan】Lindungi dari cahaya dan simpan dalam wadah tertutup.
【Kemasan】Obat padat oral, dikemas dalam botol polietilen kepadatan - tinggi, 100 tablet per botol.
【Keabsahan】36 bulan.
【Standar】Ch.p . 2020, bagian ii.
【Nomor Persetujuan Obat】Guoyao Zhunzi H12020305